磷酸鲁索利替尼

CAS No:
1092939-17-7

英文名：

Ruxolitinib phosphate

Molecular Formula：

C17H21N6O4P

Molecular Weight：

404.36

Storage:

在 -20℃ 下储存

Synonyms:

磷酸芦可替尼
磷酸鲁索替尼
磷酸卢索替尼
鲁索替尼磷酸盐
(3R)-3-环戊基-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]丙腈磷酸盐
Ruxolitinib monophosphate
β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile phosphate (1:1)
436LRU32H5
CHEBI:66917
25127112
MFCD18452860

IUPAC Name:

(3R)-3-环戊基-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)吡唑-1-基]丙腈；磷酸

InChIKey:

JFMWPOCYMYGEDM-XFULWGLBSA-N

InChI:

InChI=1S/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/m1./s1

SMILES:

C1CCC(C1)[C@@H](CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3.OP(=O)(O)O

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Ruxolitinib-phosphate-cas-1092939-17-7-COA

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技术数据

外观	白色至类白色或浅粉色粉末
溶解性	易溶于水，溶解度具有 pH 依赖性。
鉴别	IR：样品的红外吸收光谱应与对照品一致。 HPLC：色谱图中主峰的保留时间应与对照品特征峰一致。
熔点	194℃~198℃
pH	2.0~3.0
水分含量	不超过 1.0%
对映体	≤ 1.0%
有关物质	任一其他杂质：不超过 0.5% 总杂质：不超过 1.0%
含量测定（以无水物计）	98.0%~102.0%

描述

Ruxolitinib 是一种口服 JAK1/2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性，作用于与炎症性疾病、骨髓增殖性疾病及多种恶性肿瘤相关的 JAK-STAT 信号通路。

安全信息

GHS

Pictogram:

GHS07 GHS08 GHS06

Signal Word:

危险

Hazard Statements:

H301（66.7%）：吞咽会中毒（危险，急性毒性，经口）
H302（33.3%）：吞咽有害（警告，急性毒性，经口）
H361（66.7%）：怀疑对生育能力或胎儿造成伤害（警告，生殖毒性）
H373（66.7%）：长期或反复接触可能损害器官（警告，特定靶器官毒性，反复接触）
H412（33.3%）：对水生生物有害并具有长期持续影响（危害水生环境，长期危害

Precautionary Statements:

P203：使用前获取、阅读并遵守所有安全说明。
P260：不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P264：作业后彻底清洗
P270：使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P273：避免释放到环境中。
P280：戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P301+P316：如吞咽：立即紧急就医。
P301+P317：如吞咽：就医。
P318：如接触或有疑虑：求医/就诊。
P319：如感不适，就医。
P330：漱口。
P405：上锁保存。
P501：按照地方/区域/国家/国际规章处置内装物

参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. 选择性 JAK1/2 抑制剂 INCB018424 的临床前表征及其在骨髓增殖性肿瘤治疗中的治疗意义. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Fleischman AG, et al. CSF3R T618I 突变在小鼠中引起致死性中性粒细胞肿瘤，且对治疗性 JAK 抑制有反应. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 与激活的 JAK/STAT 信号协同驱动白血病发展. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

问&答 / 评价

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