比马前列素/贝美前列素
CAS No:
155206-00-1
英文名：
Bimatoprost
Molecular Formula：
C25H37NO4
Molecular Weight：
415.57
Storage:
密封容器，贮存于阴凉、干燥处，防潮、避光。
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技术数据
| 描述 | 白色粉末 |
|---|---|
| 鉴别 | 高效液相色谱法（HPLC）、核磁共振氢谱（HNMR） |
| 溶解度 | 在乙醇、甲醇中极易溶解，在水中微溶至略溶 |
| 水分 | < 0.5% |
| 炽灼残渣 | ≤ 0.1% |
| 重金属 | ≤ 10 ppm |
| 旋光度 | +33.0° ~ +37.0°（C=2.0，甲醇） |
| 有关物质 | 15-酮基比马前列素 ≤ 0.10% |
| 残留溶剂 | 乙酸乙酯 ≤ 0.5% |
| 纯度 | ≥ 99.5% |
描述
比马前列素是一种合成的前司他胺类似物，主要作为选择性前列腺素F2α（FP）受体激动剂起作用。
在体外，它可增加培养的人小梁网和睫状肌细胞中房水流出，在10–100 nM浓度下呈剂量依赖性地提高基质金属蛋白酶（MMP）活性。
在体内，比马前列素可降低高眼压和正常眼压动物模型的眼内压（IOP）。在家兔中，局部给予0.01–0.03%的剂量可在5小时内使眼内压降低25–35%，并持续24小时。在猴子中，0.03%局部给药在24小时内最大降低眼内压约30%。
比马前列素还能促进啮齿动物的睫毛生长，每日涂抹一次，连续4周后可使毛发长度和密度增加20–40%。
这些效应与其增强葡萄膜巩膜房水流出和调节毛囊活性的双重作用一致，支持其在青光眼、高眼压症和睫毛稀少症中的临床使用。
安全信息
GHS
Pictogram:
Signal Word:
警告
Hazard Statements:
H361：怀疑对生育能力或胎儿造成损害。
Precautionary Statements:
P501：将内装物/容器送到经批准的废物处理厂处置。
P202：在阅读并理解所有安全预防措施之前切勿操作。
P201：使用前取得专用说明。
P280：戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P308+P313：如接触到或有疑虑：求医/就诊。
P405：存放处须加锁。
参考文献
1: Vagiakis I, Papadopoulou EP, Amaxilati E, Tsiropoulos GN, Konstas AG, Panos GD. Bimatoprost Intracameral Implant (Durysta®): A New Era in Glaucoma Management Through Sustained-Release Innovation. Drug Des Devel Ther. 2025 Jan 31;19:703-714. doi: 10.2147/DDDT.S506520. PMID: 39906697; PMCID: PMC11792881.
2: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Bimatoprost. 2024 Dec 15. PMID: 30000734.
3: Zeppieri M, Gagliano C, Spadea L, Salati C, Chukwuyem EC, Enaholo ES, D’Esposito F, Musa M. From Eye Care to Hair Growth: Bimatoprost. Pharmaceuticals (Basel). 2024 Apr 27;17(5):561. doi: 10.3390/ph17050561. PMID: 38794131; PMCID: PMC11124470.
4: Sirinek PE, Lin MM. Intracameral sustained release bimatoprost implants (Durysta). Semin Ophthalmol. 2022 Apr 3;37(3):385-390. doi: 10.1080/08820538.2021.1985145. Epub 2021 Sep 29. PMID: 34586961.
5: Deveau AP, da Silva FN, Ly TY, Hussain A. Periocular invasive melanoma manifestation in a patient using bimatoprost: case report and literature review. Orbit. 2023 Feb;42(1):73-80. doi: 10.1080/01676830.2021.1955392. Epub 2021 Jul 28. PMID: 34320913.
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