他氟前列素

CAS No:

209860-87-7

英文名:

Tafluprost

Molecular Formula:

C25H34F2O5

Molecular Weight:

452.53

Storage:

密封容器,贮存于阴凉、干燥处,防潮、避光。

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技术数据

性状

淡黄色至无色油状液体

鉴别

核磁共振波谱法(NMR )、高效液相色谱法(HPLC)

旋光度(C=0.5,乙醇)

+19.0° ~ +23°

水分

≤ 1.0%

有关物质

他氟前列素酸 ≤ 0.3%
5,6-反式异构体 ≤ 0.5%
任何非特定杂质 ≤ 0.1%
总杂质 ≤ 2.0%

残留溶剂

正己烷 ≤ 0.029%
异丙醇 ≤ 0.5%
甲基叔丁基醚 ≤ 0.5%
N,N-二甲基甲酰胺 ≤ 0.088%

高效液相色谱纯度HPLC

≥ 98%

描述

他氟前列素(MK2452, AFP-168)是一种选择性前列腺素F(FP)受体激动剂,在临床前模型中可有效降低眼内压(IOP)。在正常眼压和青光眼兔及猴子的研究中,局部给予他氟前列素可使眼内压降低25–35%,表现出剂量依赖性的降眼压活性。它通过高受体选择性和最小的脱靶效应增强葡萄膜巩膜房水流出,同时显示出良好的角膜穿透性和持久的眼内滞留性。药代动力学分析表明其全身暴露量低,减少了潜在的副作用。这些发现支持他氟前列素作为安全有效的青光眼和高眼压症治疗药物的潜力,可提供持续的IOP降低并保护视神经免受损伤。

他氟前列素(AFP-168)是一种抗青光眼的前列腺素(PG)类似物。他氟前列素可抑制视网膜神经节细胞(RGCs)和大鼠RGCs的凋亡。他氟前列素通过调节Zn²⁺-mTOR通路促进轴突再生,并抑制人眶前脂肪细胞内的脂质积累。他氟前列素可用于青光眼视神经损伤的研究。

安全信息

GHS

Pictogram:

GHS08

Signal Word:

警告

Hazard Statements:

H361:怀疑对生育能力或胎儿造成损害。

Precautionary Statements:

P201:使用前取得专用说明。
P202:在阅读并理解所有安全预防措施之前切勿操作。
P280:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P308+P313:如接触到或有疑虑:求医/就诊。
P405:存放处须加锁。
P501:将内装物/容器送到经批准的废物处理厂处置。

参考文献

问&答 / 评价

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