比马酰胺

CAS No:

155205-89-3

英文名:

Bimatoprost amide

Molecular Formula:

C23H33NO4

Molecular Weight:

387.51

Storage:

密封容器,贮存于阴凉、干燥处,防潮、避光。

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技术数据

性状

白色粉末

鉴别

核磁共振氢谱(HNMR)、高效液相色谱(HPLC)

溶解度

在甲醇、乙醇、乙酸乙酯中易溶;在水中几乎不溶

水分含量

≤ 1.0%

15-差向异构体

≤ 0.2%

5,6-反式异构体

≤ 0.2%

其他单个最大杂质

≤ 0.1%

总杂质

≤ 1.0%

纯度

≥ 99.0%

描述

一种F系列前列腺素(PG)类似物,其C-1羧基被修饰为未取代的酰胺基。PG N-乙基酰胺最近被作为替代性的PG降眼压前体药物引入。² 尽管有声称PG酰胺在体内不会转化为游离酸,² 但研究表明,牛和人角膜组织可将各种PG的酰胺转化为游离酸,其转化效率约为异丙酯水解效率的10-20%。³ 预计比马前列素酰胺将显示出典型的拉坦前列素的眼内效应,但具有PG N-酰胺慢得多的水解药代动力学特性。

安全信息

GHS

Pictogram:

GHS08GHS02

Signal Word:

Danger

Hazard Statements:

吸入可能有害
可能致癌
高度易燃液体和蒸气

Precautionary Statements:

使用前取得专用说明
在阅读并理解所有安全预防措施之前切勿操作
按要求使用个体防护装备
远离热源/火花/明火/热表面。——禁止吸烟
保持容器密闭
对接地/等势联通的容器和接收设备
使用无火花工具
采取防止静电放电的措施

如接触到或有疑虑:求医/就诊
如皮肤(或头发)沾染:立即脱掉所有被污染的衣服。用水冲洗皮肤/淋浴
火灾时:使用二氧化碳、干粉或泡沫灭火

存放处须加锁
贮存于通风良好处。保持冷却
将内装物/容器送到经批准的废物处理厂处置

参考文献

  1. 比马前列素(Lumigan)的药理学 | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936

  2. 比马前列素在角膜组织中的水解生成一种强效的前列腺素FP受体激动剂 | Maxey, KM., et al. 2002. Surv Ophthalmol. 47 Suppl 1: S34-40. PMID: 12204699

  3. 比马前列素、曲伏前列素、乌诺前列酮及其他FP前列腺素受体激动剂类似物诱导的人小梁网细胞反应 | Sharif, NA., et al. 2003. Invest Ophthalmol Vis Sci. 44: 715-21. PMID: 12556403

  4. 降眼压药物(PGF2α类似物——比马前列素、拉坦前列素和曲伏前列素)与兔角膜上MDR外排泵的相互作用 | Hariharan, S., et al. 2009. J Ocul Pharmacol Ther. 25: 487-98. PMID: 20028257

  5. 前列腺素FP受体拮抗剂:发现、药理学表征及治疗用途 | Sharif, NA. and Klimko, PG. 2019. Br J Pharmacol. 176: 1059-1078. PMID: 29679483

  6. 拉坦前列素和比马前列素治疗眼中的泪液生物标志物 | Reddy, S., et al. 2018. PLoS One. 13: e0201740. PMID: 30080906

  7. 抗过敏(Emadine; Patanol/Pataday/Pazeo)和抗青光眼(Travatan; Simbrinza)眼科药物的发现到上市,以及新型药理学工具(如AL-8810)的生成 | Sharif, NA. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 1391-1421. PMID: 33344909

  8. 拉坦前列素PF vs. 比马前列素PF:哪种对眼表更优? | Dimtsas, GS., et al. 2023. J Clin Med. 12: PMID: 37959198

  9. 从眼部护理到毛发生长:比马前列素 | Zeppieri, M., et al. 2024. Pharmaceuticals (Basel). 17: PMID: 38794131

  10. 类二十烷酸及相关化合物的降眼压功效比较 | Bito, LZ. 1984. Exp Eye Res. 38: 181-94. PMID: 6370708

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