枸橼酸托法替尼
CAS No:
540737-29-9
英文名：
Tofacitinib citrate
Molecular Formula：
C16H20N6O.C6H8O7
Molecular Weight：
504.50
Storage:
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技术数据
| 外观 | 白色或类白色固体 |
|---|---|
| 鉴别 | HNMR 质谱，高效液相色谱法 |
| 比旋度 | +9.0° ~ +13.0°（0.6 g/100 ml，二甲基亚砜） |
| 重金属 | ≤10 ppm |
| 干燥失重 | ≤0.50% |
| 对映体 | (SS) ≤0.1% |
| 枸橼酸含量 | 36.2% ~ 40.0%（以干燥品计） |
| 有关物质 | (RS+SR)：≤0.10% |
| 残留溶剂 | 石油醚：≤3000 ppm |
| 含量测定 | ≥98.0% |
描述
托法替布（又名他索替尼、CP-690550）是一种 Janus 激酶（JAK）抑制剂。托法替布在 JAK 位点调节信号通路，阻止 STATs 的磷酸化和活化。JAK 酶通过 JAK 配对（如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。托法替布抑制 JAK1/JAK2、JAK1/JAK3 和 JAK2/JAK2 组合的体外活性，其 IC₅₀ 分别为 406 nM、56 nM 和 1377 nM。枸橼酸托法替布已获批准用于治疗对甲氨蝶呤应答不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者，可单药使用，也可与甲氨蝶呤或其他非生物类改善病情抗风湿药（DMARDs）联合使用。
安全信息
GHS
Pictogram:
Signal Word:
危险
Hazard Statements:
H302（97%）：吞咽有害 [警告 急性毒性，经口]
H360（90.9%）：可能损害生育能力或胎儿 [危险 生殖毒性]
Precautionary Statements:
P203：使用前获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264：操作后彻底清洗皮肤。
P270：使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280：戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面罩。
P301+P317：如吞咽：就医。
P318：如接触或有顾虑：就医/咨询。
P330：漱口。
P405：上锁保存。
P501：按照适用的法律法规及废弃时的产品特性，将内装物/容器送至适当的处理和处置设施。
参考文献
[1]. Jiang JK, et al. CP-690,550的手性、构象及选择性激酶抑制研究. J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24):8012-8.
[2]. Onda M, et al. 托法替布抑制小鼠体内蛋白质治疗药物的抗体应答. J Immunol. 2014 Jul 1;193(1):48-55.
[3]. LaBranche TP, et al. 托法替布通过JAK抑制降低RANKL产生，从而减轻关节炎性关节结构损伤. Arthritis Rheum. 2012 Nov;64(11):3531-42.
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